半胱氨酸修饰抗体表面进行不可逆和选择性修饰的策略
半胱氨酸硫醇在中性pH具有反应性,这与在接近pH7时质子化和亲核性降低的大部分胺类不同。由于游离硫醇(RSH,硫氢基)具有相对的反应性,所以带有半胱氨酸残基的蛋白质通常以其作为二硫化物-连接的寡聚体的氧化形式存在或具有内部桥连的二硫化物基团。
瑞禧生物小编给大家分享:一个或多个半胱氨酸残基的氨基酸或肽序列组成的基序结合于亲本抗体的末端,特别是亲本抗体的重链末端.并且,一种包括结合于所述抗体的药物的修饰抗体-药物缀合物(mADC),以及一种用于制造所述抗体或所述修饰抗体-药物缀合物的方法.
由于其对抗原的高度特异性,根据修饰抗体-药物缀合物能够准确地递送药物至靶细胞,因而能够提高药物的治疗效果.并且,其能够提高药物,特别是抗癌药物的可用性,所述抗癌药物尽管具有高功效,但由于其毒性而使用受到限制.而且涉及用于治疗疾病,特别是组合物,所述组合物包括修饰抗体-药物缀合物.
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