CAS号：18274-81-25-(4-羟基苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮

目前研究发现以Combretastatin A-4为代表的茋类产物具有很好的微管蛋白聚合,对多种tumor cell株都有较强的抗有丝分裂活性。对Combretastatin A-4及其类似物进行了3D-QSAR的研究和分析;设计并合成了4,5-二芳基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮类五元杂环Combretastatin A-4类似物及其衍生物。

瑞禧小编根据逆合成分析,将上述化合物逆推到两类重要中间体2-芳基乙酸乙酯（3,4,5-三甲氧基苯乙酸乙酯和1-萘乙酸乙酯）和取代的苯甲酰氯合成等价物。以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经过还原,氯代等反应完成了中间体3,4,5-三甲氧基苯乙酸乙酯的合成,总收率为49.6%。以各种取代的苯甲酸或苯甲醛开始,合成了取代的苯甲酰氯。两个中间体在LDA存在下反应得到了3-氧代-2,3-二芳基丙酸乙酯。然后与五硫化二磷反应,之后再经过氧化和羟胺取代分别得到了4,5-二芳基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、-酮、-肟类化合物。

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